Paracetamol

El paracetamol (conocido como 'acetaminophen' en los EE. UU).

Acciones y usos generales

• Tiene acciones analgésicas (alivio del dolor) y antipiréticas (reduce la fiebre).

  
  

• A diferencia de la aspirina, no tiene efectos antiinflamatorios significativos y causa menos irritación gástrica.

  
  

• Se utiliza como analgésico simple para: dolores de cabeza, dolor musculoesquelético, dismenorrea, dolor de garganta, dolor de muelas o después de extracciones dentales, y en niños con lesiones leves en la cabeza.

  
  

• Se usa como antipirético: en niños menores de 5 años con fiebre, especialmente si parecen angustiados o no se encuentran bien.

  
  

  • También para tratar la fiebre (>37.5°C) en pacientes con accidente cerebrovascular, administrado por vía oral o rectal, y en pacientes post-ictales mayores de 1 mes con fiebre.

    
    

• Para el dolor mecánico de espalda, se recomienda paracetamol regular (1 g oral cada 6 horas, máximo 4 g en 24 horas).

  
  

• En la otitis media aguda, se recomienda paracetamol (1 g oral cada 6 horas) para analgesia y como antipirético.

  
  

• Para el dolor pleural, se menciona que el paracetamol solo es improbable que proporcione una analgesia adecuada.

  
  

• Puede ser usado en combinación con analgésicos opioides (Co-codamol; en Reino Unido es muy utilizado ), aunque los de dosis baja ofrecen poco beneficio adicional y más efectos secundarios que el paracetamol solo.

  
  

  • Los compuestos de dosis completa son más potentes pero tienen efectos secundarios opioides.

Dosificación

• Adultos: La dosis oral es de 0.5–1 g cada 4–6 horas, con un máximo de 4 g en 24 horas. La dosis IV (intravenosa) para adultos/adolescentes que pesan >50 kg es de 1 g por infusión durante 15 minutos cada 4–6 horas, máximo 4 g en 24 horas.

  
  

  • Para la fiebre en accidente cerebrovascular, 1 g oral o rectal cada 6 horas.

    
    

• Niños: El rango de dosis terapéutica es de 10–15 mg/kg.

  
  

  • En síntomas graves, la dosis única máxima es de 20 mg/kg.

    
    

    • En la mayoría de los pacientes, la dosis se puede basar en la edad.

      
      

  • Hay dosis específicas por edad para las suspensiones orales.

    
    

  • Se puede repetir cada 4–6 horas, con un máximo de cuatro dosis en 24 horas para niños mayores de 3 meses.

    
    

  • Para dolor leve-moderado, 15 mg/kg cada 6 horas por vía oral.

    
    

  • Para fiebre post-ictal (>1 mes), 20 mg/kg cada 6 horas.

    
    

  • La dosis IV para niños/adolescentes que pesan 10–50 kg es de 15 mg/kg por infusión durante 15 minutos cada 4–6 horas, con un máximo de 60 mg/kg en 24 horas.

    
    

    Es esencial pesar a los niños antes de prescribir y administrar analgesia.

    
    

• Otros usos: En el manejo de reacciones adversas a las transfusiones (RAT), específicamente reacciones febriles no hemolíticas recurrentes (FNHTR), se puede probar con paracetamol 500–1000 mg administrado 1 hora antes de la transfusión, aunque la evidencia sobre su beneficio para prevenir los síntomas inflamatorios es contradictoria.

Sobredosis y Toxicidad (Intoxicación por Paracetamol):

• 
  

  • Puede causar daño hepático grave y ocasionalmente insuficiencia renal.

  • La toxicidad significativa ocurre generalmente con ingestiones de 12 g (24 tabletas) o >150 mg/kg de peso corporal.

  • Algunos pacientes tienen factores de riesgo que aumentan la toxicidad y pueden estar en riesgo con dosis >75 mg/kg.

    
    

  • Factores de riesgo: alcoholismo crónico, desnutrición, anorexia, caquexia, infección por VIH, fibrosis quística, uso de fármacos inductores de enzimas hepáticas (anticonvulsivantes, rifampicina, hierba de San Juan/St John's wort). También ayuno prolongado, deshidratación, insuficiencia hepática o renal. En pacientes obesos (>110 kg), el riesgo y la dosis de antídoto se calculan usando un peso de 110 kg.

    
    

  • Síntomas: Náuseas, vómitos y malestar abdominal son comunes en las primeras horas. Los síntomas tardíos (12–36 horas) pueden incluir dolor abdominal. Después de 2–3 días, pueden aparecer signos de necrosis hepática (dolor y sensibilidad subcostal derecha, náuseas, vómitos, ictericia, encefalopatía hepática) e insuficiencia renal aguda. El dolor lumbar, la hematuria y la proteinuria sugieren insuficiencia renal incipiente.

    
    

  • Investigaciones: La determinación del nivel de paracetamol en plasma es una de las pruebas de cribado rutinarias en la sobredosis. También se solicitan hemograma completo (FBC), INR (cociente internacional normalizado), U&E (urea y electrolitos), pruebas de función hepática (LFTs) y gasometría venosa (lactato, pH, bicarbonato, glucosa). El INR prolongado es a menudo la evidencia de laboratorio más sensible de daño hepático después de 24 horas.

    
    

  • Manejo de la sobredosis: Es crucial conocer la hora de la ingestión con la mayor precisión posible. Se deben seguir las directrices de TOXBASE. Puede considerarse el carbón activado dentro de 1 hora si se ha ingerido una dosis muy grande (>12 g o >150 mg/kg).

    
    

  • Antídoto: La acetilcisteína (Parvolex®) es el antídoto principal y se administra por infusión IV. Se proporciona un régimen de dosificación específico. La acetilcisteína puede causar efectos secundarios como eritema, urticaria, sarpullido, picazón, náuseas, angioedema, broncoespasmo y raramente hipotensión o hipertensión. La metionina es una alternativa oral, pero es menos efectiva en ciertas situaciones.

    
    

    • Se utiliza un gráfico de tratamiento de paracetamol (Figura 4.1) para evaluar el riesgo de daño hepático basándose en el tiempo transcurrido desde la ingestión y el nivel plasmático. Existen líneas de tratamiento diferentes para pacientes de riesgo normal (Línea A) y de alto riesgo (Línea B).

    • El tratamiento con acetilcisteína es más efectivo si se inicia antes de las 8 horas post-ingestión. El manejo varía según el tiempo transcurrido (<4h, 4-8h, 8-15h, 15-24h, >24h).

    • El trasplante hepático puede ser necesario en casos de insuficiencia hepática grave debido a la sobredosis de paracetamol, especialmente si el tratamiento se inició tarde. Se mencionan criterios para el trasplante hepático.

    • La sobredosis en niños es rara, y metabolizan el paracetamol de manera diferente, lo que puede suponer un menor riesgo de hepatotoxicidad, pero se utilizan las mismas pautas de tratamiento que para los adultos.

    • En el embarazo, se evalúa el riesgo y se trata como a pacientes no embarazadas; la acetilcisteína y la metionina no parecen representar un riesgo para el feto.

    • Para las sobredosis escalonadas (varias tomas en un día o varios días), la gráfica de tratamiento tiene limitaciones y a menudo se requiere asesoramiento especializado.

      
      

  Precauciones

  
  

• Asegurarse de que hayan pasado más de 2 horas desde la ingestión de paracetamol antes de una transfusión de plaquetas.

• Se debe tener precaución con pacientes que tienen un mayor riesgo de toxicidad (ver factores de riesgo arriba).

• Los compuestos de paracetamol con opioides pueden causar dependencia con el uso prolongado.

• Al igual que con cualquier medicamento, es importante preguntar sobre alergias y otras medicaciones que esté tomando el paciente.